Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу
.
Бензодиазепины (бензодиазепиновые транквилизаторы) — это группа лекарственных препаратов, обладающих снотворным, противосудорожным и седативным действием. Назначают пациентам, страдающим бессонницей, тревогой и беспокойством. Большинство медикаментов этой группы относятся к транквилизаторам.
Медикаменты — производные бензодиазепина, совершили медицинский прорыв в лечении тревожных состояний, панических атак, неврозов, обсессивно-компульсивных расстройств и нервных тиков.
Правильно дозированный прием не вызывает побочных эффектов. В неврологии транквилизаторы бензодиазепинового ряда также применяются для лечения эпилептических приступов. Препараты незначительно взаимодействуют с другими лекарствами.
История открытия
Бензодиазепины были открыты Лео Штернбахом, работающим в Hoffman La Roche в Нью-Джерси. В 1957 году он обнаружил, что исходное соединение имеет снотворный, анксиолитический и мышечно-релаксантный эффект. Первый препарат этой группы, Хлордиазепоксид
(Librium), был выпущен в Великобритании в 1960 году, а за ним — Диазепам в 1963 году.
К концу 1970-х годов бензодиазепины стали широко применяться в неврологической практике. Подсчитано, что каждая пятая женщина и каждый десятый мужчина в Европе принимали их ежегодно, в течение некоторого времени. Лекарства принимались долгосрочно, часто в течение многих лет, особенно часто для лечения тревоги, депрессии, бессонницы и стрессов.
Но уже в начале 1980-х годов, в Англии, после долгосрочного применения, некоторые пациенты стали отмечать, что бензодиазепин теряет свою эффективность и наблюдаются побочные эффекты. Пациентам было трудно прекратить прием бензодиазепинов из-за синдрома отмены, многие жаловались на появление зависимости. Врачи и власти усилили контроль над отпуском препаратов группы из аптек.
В настоящее время в Европе и США выпускают 29 транквилизаторов бензодиазепинового ряда.
Мнение врача:
При применении бензодиазепиновых транквилизаторов важно следовать рекомендациям врача и не превышать дозировку. При необходимости прекращения приема препаратов этого класса, следует постепенно снижать их дозу под наблюдением специалиста. Синдром отмены может возникнуть при резком прекращении приема бензодиазепинов и проявляться различными симптомами, включая тревогу, бессонницу, дрожь и даже судороги. Врачи рекомендуют пациентам обязательно консультироваться перед изменением дозировки или прекращением приема данных препаратов.
Оказываемый эффект, цели применения
В медицинской практике производные бензодиазепина используются при лечении следующих неврологических заболеваний:
- Тревожное расстройство. Институты здоровья рекомендуют использовать бензодиазепины для краткосрочного лечения курсом не
более 1 месяца. Дозировка зависит от уровня тревоги, возраста и здоровья пациента. Их следует с осторожностью использовать пожилым людям из-за риска чрезмерной седации, нарушения или потери сознания. - Бессонница. Лекарственные препараты помогают быстрее заснуть и увеличивают время сна. Поскольку транквилизаторы могут вызывать зависимость, они используются для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы.
- Лечение алкогольной зависимости. Лекарства помогают пациентам с детоксикацией и уменьшают риск негативных последствий при резкой отмене алкоголя. Медикаменты облегчают симптомы и могут спасти жизнь пациента.
- Приступы эпилепсии. Некоторые препараты группы эффективно предотвращают судорожные припадки.
- Панические атаки. Быстрый анти-тревожный эффект позволяет применять лекарства для избавления от тревоги, связанной с паническим расстройством.
- Неврозыразличного генеза.
Фармакологические свойства
Транквилизаторы бензодиазепинового ряда действуют как положительные аллостерические модуляторы на рецепторы гамма-
Механизм действия бензодиазепинов (кликабельно)
аминомасляной кислоты (ГАМК). Он представляет собой лиганд-закрытый хлорид-селективный ионный канал. ГАМК является наиболее распространенным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, который в высоких концентрациях обнаруживается в коре и лимбической системе.
Он ингибирующий по своей природе и, таким образом, снижает возбудимость нейронов. ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг.
Фармакокинетические свойства лекарственного препарата определяются началом и продолжительностью его действия.
Бензодиазепины можно вводить внутримышечно, внутривенно, орально, интраназально или ректально.
С фармакологической точки зрения, препарат хорошо всасывается ЖКТ после перорального приема. После внутривенного введения его действие быстро распространяется на мозг и центральную нервную систему.
Опыт других людей
Бензодиазепины – это мощные транквилизаторы, которые помогают справиться с тревожностью и паническими атаками. Однако, их применение может привести к развитию синдрома отмены при прекращении приема. Люди, которые столкнулись с этой проблемой, делятся своим опытом и советами по переживанию синдрома отмены. Важно помнить, что отменять бензодиазепины следует постепенно, под наблюдением врача. Поддержка близких, здоровый образ жизни и консультации специалистов помогут вам успешно преодолеть этот непростой период.
Исследовательская и практическая оценка
Западные ученые занимаются исследованием проблематики необходимости и безопасности применения бензодиазепинов. Американская психиатрическая ассоциация не относит данные препараты к первой линии средств, применяемых для лечения тревоги и нарушений сна.
Российский врач-психиатр А.Б. Смулевич посвятил свои исследования теме зависимости. Он отмечает, что использование производных бензодиазепина короткими курсами от 3 до 6 недель не вызывает физическую зависимость.
По его данным, около 60% пациентов, которые использовали лекарства более длительный период, при резкой отмене испытывали сильный синдром отмены.
Главным преимуществом транквилизаторов данной группы является их способность быстро подавлять симптомы неврологических расстройств. При соблюдении дозировки и коротком периоде приема, побочные эффекты практически отсутствуют. Невысокая стоимость препаратов — еще один их плюс.
В случае же нарушения правил приема может возникнуть ряд побочных эффектов, а при длительном употреблении развивается зависимость. В случае резкого отказа от приема медикаментов возникает синдром отмены.
Золотая двадцатка: показания и дозировки
Современные бензодиазепины широко применяются в неврологии и других сферах медицины, предлагаем список ТОП-20 самых востребованных препаратов на данный момент:
- Мидазолам;
- Гидазепам;
- Диазепам;
- Клоназепам;
- Клобазам;
- Лоразепам;
- Клоразапат;
- Хлордиазепоксид;
- Феназепам;
- Гидазепам;
- Алпразолам;
- Бромазепам.
- Лопразолам;
- Флунитразепам;
- Темазепам;
- Флуразепам;
- Мидазолам;
- Ниметазепам;
- Триазолам;
- Нитразепам.
Разберем более подробно цели применения, особенности курса лечения и рекомендуемые дозировки каждого бензодиазепина из списка:
- Мидазоламназначают для лечения бессонницы и купирования острых эпилептических припадков. Вводится внутривенно и внутримышечно. Для экстренного лечения припадков у детей Мидазолам применяется интраназально или интрабуккально.
- Гидазепамобладает противосудорожным эффектом. Устраняет эмоциональное волнение, чувство тревоги и страх. Реализуется в таблетках по 20 и 50 мг. Их глотают, не разжевывая. Суточная доза 75 — 150 мг в зависимости от назначения лечащего врача.
- Диазепамхарактеризуется противосудорожным и гипноседативным эффектом. Суточная дозировка: 2-15 — оказывает стимулирующий эффект; более 15 — седативное влияние. Максимальная доза не более 60 миллиграмм в сутки. Принимают перорально.
- Клоназепамвыпускается в форме таблеток 0,5 или 2 мг. Препарат снижает тонус скелетной мускулатуры, обладает снотворным действием. Первоначальная дневная доза не должна быть больше 1,5 мг.
- Клобазамреализуется в таблетках, имеющих успокаивающее и противосудорожное действие. Для пациентов взрослой возрастной группы дневная дозировка — 20-30 мг. Для детей от 3-х лет — 50% от взрослой дозировки.
- Лоразепамобладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Принимается внутрь 2-3 мг в сутки. Продолжительность первого курса не должна превышать 1 недели.
- Клоразепат. Показание к применению: парциальные эпилептические припадки, паническое расстройство, тревожность. Доступно в капсулах по 5 мг. Дозировка: пациентам до 12 лет не больше 60 мг в сутки; взрослым до 90.
- Хлордиазепоксидвыпускается в форме драже и таблеток. Обладает противосудорожным и седативным эффектом. Схема приема: 5-10 мг 2 — 4 раза в сутки.
- Феназепамобладает противосудорожным и миорелаксантным (расслабление мышц) эффектом. Реализуется в таблетках по 0,5 и 1 мг. Схема приема: до 0,5 мг 2-3 раза в сутки.
- Гидазепамобладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Доступен в таблетках по 20 и 50 мг. Принимают по таблетке 3 раза в сутки. Дозировку постепенно увеличивают.
- Алпразолам— препарат с антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Выпускается в таблетках 0,25 и 1 мг. В период панических атак назначают 0,1 или 0,2 мг 2-3 раза в день.
- Бромазепамвыпускается в форме таблеток 1,5, 3, 6 и 12 мг. Показания к применению: тревожно-депрессивное состояние, неврологические расстройства. Как и к каждому препарату, дозировку подбирают индивидуально. В среднем назначают до 3 миллиграмм 2-3 раза в стуки.
- Лопразоламобладает анксиолитическими, противосудорожными, гипнотическими, успокаивающими и релаксантными свойствами. Для лечения бессонницы доза препарата составляет 1 мг перед сном.
- Флунитразепамобладает седативным, противосудорожным и снотворным действием. Таблетки применяют при лечении бессонницы. Взрослым по 1-2 мг, пожилым — по 0,5, детям в возрасте до 15 лет — от 0,5 до 1,5 перед сном.
- Темазепам. Показания к применению: неврозы и психопатия. Правила приема: во внутрь до 30 мг перед сном.
- Флуразепамприменяется при лечении бессонницы. Помогает быстрее заснуть, снижает число пробуждений. Увеличивает продолжительность сна. Дозировка — до 30 мг перед сном.
- Мидазоламвыпускается в форме таблеток, раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Назначается для кратковременного лечения бессонницы. Принимают внутрь, при расстройствах сна средняя доза 7,5-15 мг. Таблетки глотают целиком, не разжевывая.
- Ниметазепам. Лекарственная форма — таблетки по 5 мг. Назначают для лечения расстройства сна, неврозов, шизофрении. Применяется 1 раз в сутки за полчаса до сна. Дозировка: взрослые — 5-10 мг, максимальная доза – 20; детям до 5 мг в сутки.
- Триазоламназначается для лечения бессонницы. Форма выпуска — таблетки по 0,25 г. Период приема препарата не должен превышать 3-х месяцев. Максимальная дозировка — 1 мг за полчаса до сна.
- Нитразепамэффективно борется с судорогами и бессонницей. Назначают в качестве снотворного средства. Правила приема: до 5 мг препарата, единожды в сутки, за 30 минут до сна.
Противопоказания к приему и случаи отравления
Прием бензодиазепинов не рекомендуется в период беременности и лактации. Во время вынашивания ребенка увеличивается риск развития врожденной волчьей пасти.
Во время кормления грудью запрещено употреблять препараты этой группы, т.к. они могут вместе с молоком матери попасть в организм ребенка и вызвать сонливость и заторможенность реакции.
Пожилые люди находятся в особой группе риска. Они сложнее переносят возможные побочные эффекты. Риск возникновения у них зависимости значительно выше.
Прием медикаментов следует прекратить при появлении следующих симптомов:
- нарушения сна и бессонница;
- возбужденность;
- раздражительность;
- повышенная тревожность;
- слабость;
- помутнение зрения;
- панические атаки;
- повышенное потоотделение;
- тошнота / рвота;
- головная боль;
- психоз;
- галлюцинации.
Отравление бензодиазепинами происходит, если человек не придерживается рекомендуемой дозировки или комбинирует седативный препарат с другими веществами.
Признаки передозировки:
- тревожное дыхание или его остановка;
- синева ногтей и губ;
- путаница и дезориентация;
- головокружение;
- помутнение зрения или его раздвоение;
- слабость;
- несогласованные мышечные движения;
- нервозность;
- ступор.
Фатальные исходы передозировки редки, если используется один препарат. Но параллельное употребление алкоголя или прием других лекарственных препаратов может усугубить ситуацию.
Синдром отмены
Препараты короткого действия дают кратковременную и более интенсивную реакцию отмены, которая начинается в течение 24 часов после прекращения приема.
Продолжительность времени, необходимого для поступательной и безопасной отмены бензодиазепинов, зависит от индивидуальных характеристик пациента, типа лекарственного средства, способности организма справляться со стрессом, связанным с отменой, а также изначальной причины употребления препарата. Периоды отмены обычно варьируются от 4 недель до 6 месяцев, но в некоторых случаях могут превышать год.
Быстрый вывод лекарства из организма может привести к появлению тяжелых симптомов отмены. Процесс отмены должен проходить под строгим наблюдением специалиста. Вывод препарата возможен путем постепенного снижения дозы.
Таким образом, транквилизаторы бензодиазепинового ряда относятся к группе лекарственных препаратов, которые оказывают противосудорожное и успокоительное действие. Их прием должен назначать специалист.
Медикаменты относительно безопасны (при рекомендуемых дозировках и курсах приема) и обладают высокой клинической эффективностью. Их токсичность и побочное действие незначительные. Современная медицина еще не разработала достойной замены этой группе лекарственных средств.
Частые вопросы
Как долго длится синдром отмены бензодиазепинов?
Симптомы отмены могут возникнуть и при постепенном снижении дозы, но при этом они обычно менее выражены и могут сохраняться как проявление длительного абстинентного синдрома в течение нескольких месяцев после прекращения приёма бензодиазепинов.
Как долго можно принимать бензодиазепины?
В целом бензодиазепины делят по клинической направленности на три основные группы. Противотревожные препараты (алпразолам, феназепам, грандаксин, клоназепам и др.). Чаще всего их назначают кратковременными курсами продолжительностью до 2 недель в связи с высокой вероятностью развития зависимости и синдрома отмены.
Как лечить Бензодиазепиновая зависимость?
Лечение бензодиазепиновой зависимости заключается в постепенной отмене дозы в течение одного или двух месяцев, а оставшаяся часть на более длительный период устанавливается в зависимости от развития лечения. Врач, ответственный за лечение, решает сократить или удлинить эти периоды в зависимости от развития пациента.
Сколько выводятся бензодиазепины?
Применяют их внутрь или иногда инъекционно, они имеют широкий диапазон периода полувыведения от 2 до 40 часов. Бензодиазепины обычно определяются в течение 1-2 дней после их применения. Бензодиазепины метаболизируются в печени. Некоторые бензодиазепины и их метаболиты выводятся из организма с мочой.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема бензодиазепиновых транквилизаторов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Самолечение может привести к негативным последствиям.
СОВЕТ №2
Прием бензодиазепиновых препаратов следует проводить по рекомендации врача и строго соблюдать дозировку. Не превышайте рекомендованные дозы.
СОВЕТ №3
При решении прекратить прием бензодиазепиновых транквилизаторов, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Врач поможет разработать план постепенного отказа от препарата, чтобы избежать синдрома отмены.